MDMA pôvodne vyvinula spoločnosť Merck v roku 1912. Neskôr bola použitá na zlepšenie psychoterapie v 70. rokoch, keď sa stala veľmi populárnou, a neskôr sa zmenila na pouličnú drogu v 80. rokoch na tanečných večierkoch a rave.
V súčasnosti nemá MDMA žiadne oficiálne akceptované lekárske indikácie. Predtým, ako bola široko zakázaná, bola používaná v psychoterapii najmä v 70. rokoch 20. storočia po presadzovaní psychedelických drog Timothyho Learyho, ktoré nabralo na sile s hnutím protikultúry. V roku 2017 americký FDA schválil obmedzený výskum psychoterapie vylepšenej MDMA pre ľudí trpiacich posttraumatickou stresovou poruchou (PTSD), podporovaný predbežnými dôkazmi o pozitívnych výsledkoch.
MDMA zvyšuje aktivitu troch mozgových chemikálií – dopamínu, ktorý produkuje zvýšenú energiu; norepinefrín, ktorý zvyšuje srdcovú frekvenciu a krvný tlak; a Serotonín, ktorý ovplyvňuje náladu, chuť do jedla, spánok, ako aj sexuálne vzrušenie. Zvýšené hladiny serotonínu sú pravdepodobne príčinou emocionálnej blízkosti, povznesenej nálady a pocitu empatie prežívaných pod vplyvom MDMA.