Termín psychedelický vytvoril psychiater Humphrey Osmond, ktorý ho predstavil Newyorskej Akadémii vied v roku 1957. Je odvodený z gréckych slov psyche, čo znamená duša alebo myseľ, a delein, čo znamená 'prejaviť sa'.
Existujú rôzne druhy psychedelických látok. Niektoré sa prirodzene vyskytujú v rastlinách, ako sú huby a kaktusy. Ostatné sa syntetizujú a dodávajú v tabletách, pijavom papieri, práškoch a ďalších.
Psychedeliká používajú už tisíce rokov rôzne kultúry po celom svete pre svoje mystické a duchovné účinky. Tieto látky boli študované vedci, terapeuti a umelci od roku 1930 a od tej doby boli zakázané podľa Dohovoru OSN o psychotropných látkach, a získal resparked záujem, ktorý bolrastie od roku 1970.